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《藥二》考點:鈉、鈣通道阻滯劑

2020-04-15 來源: 瀏覽次數(shù):1156 發(fā)布者:向老師

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  鈉、鈣通道阻滯劑:

  1.抗心律失常鈉通道阻滯劑(第Ⅰ類):該類藥又可以細分為三個亞類,其特點是:

  (1)Ⅰa 類適度阻滯鈉通道,如奎尼丁、普魯卡因胺等屬于廣譜抗心律失常藥??岫≈饕糜谛姆款潉优c心房撲動的復律、復律后竇律的維持和危及生命的室性心律失常。

  (2)Ⅰb 類輕度阻滯鈉通道,對短動作電位時程的心房肌無效,因此僅用于室性心律失常。如利多卡因。

  (3)Ⅰc 類重度阻滯鈉通道,明顯影響傳導速度,輕度延長動作電位時程,如普羅帕酮適用于室上性和室性心律失常的治療,有較明顯的肝代謝首關效應。

  2.鈣通道阻滯劑(抗心律失常藥及抗心絞痛藥)

  (1)抗心律失常鈣通道阻滯劑(第Ⅳ類):目前,在眾多鈣通道阻滯劑(CCB)中,僅有維拉帕米和地爾硫?兩藥常用于治療心律失常。而其他鈣通道阻滯劑如硝苯地平則是以血管擴張作用占優(yōu)勢。其中,維拉帕米作為鈣通道阻滯劑,主要抑制 L-型鈣通道的鈣離子內流,延長竇房結和房室結有效不應期和功能不應期,減慢竇房結的自律性和房室結的傳導。靜脈注射用于終止陣發(fā)性室上性心動過速和左心室特發(fā)性室性心動過速;口服用于減慢心房顫動、心房撲動和持續(xù)性房性心動過速的心室率。

  (2)抗心絞痛藥:鈣通道阻滯劑(CCB)通過阻滯細胞膜 L-型鈣通道,抑制平滑肌 Ca2+ 進入血管平滑肌細胞內,從而松弛血管平滑肌,降低心肌收縮力,從而降低心肌氧耗、改善心肌供血、保護缺血心肌細胞,發(fā)揮抗心絞痛的作用。由于 CCB 松弛血管平滑肌,使血壓降低,也可用于高血壓的治療,CCB 與 ACEI、ARB、β 受體阻斷劑和噻嗪類利尿劑作為抗高血壓的一線藥。此外,CCB 可以治療外周血管痙攣性疾病,硝苯地平和地爾硫萆可改善大多數(shù)雷諾綜合征患者的癥狀;對動脈粥樣硬化具有預防的作用。

  代表藥物:硝苯地平、氨氯地平、左氨氯地平、拉西地平

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