執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》第5章考點：速釋技術(shù)與速釋原理

2019-07-31 來源：博傲網(wǎng)校瀏覽次數(shù)：623 發(fā)布者：李老師

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《藥學(xué)專業(yè)知識一》

速釋技術(shù)與速釋原理

1. 固體分散技術(shù)

固體分散體( solid dispersion，SD)系指藥物高度分散在適宜的載體材料中形成的固態(tài)分散物。藥物在載體材料中以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散，這種分散技術(shù)稱為固體分散技術(shù)。固體分散體作為制劑的中間體，可以根據(jù)需要制成膠囊劑、片劑、微丸劑、滴丸劑、軟膏劑、栓劑以及注射劑等多種劑型。

(1)固體分散體的分類：

①低共熔混合物：藥物與載體按適當(dāng)比例混合，在較低溫度下熔融，驟冷固化形成固體

分散體。藥物僅以微晶狀態(tài)分散于載體中，為物理混合物。

②固態(tài)溶液：藥物溶解于熔融的載體中，呈分子狀態(tài)分散，為均相體系。

③共沉淀物：也稱共蒸發(fā)物，是由藥物與載體材料以適當(dāng)比例混合，形成的非結(jié)晶性無

定形物，有時稱玻璃態(tài)固熔體。

(2)固體分散體的特點：

①利用載體的包蔽作用，可延緩藥物的水解和氧化，掩蓋藥物的不良?xì)馕逗托?，也可?/p>

液態(tài)藥物固體化;

②當(dāng)采用水溶性載體制成固體分散體時，難溶性藥物以分子狀態(tài)分散在水溶性載體中，

可以大大加快藥物的溶出，提高藥物的生物利用度;

③當(dāng)采用難溶性載體制備固體分散體時，可以達到緩釋作用改善藥物的生物利用度;

④當(dāng)采用腸溶性載體制備固體分散體時可以控制藥物僅在腸中釋放;

⑤固體分散體存在的主要問題是不夠穩(wěn)定，久貯會發(fā)生老化現(xiàn)象。

(3)速釋原理：藥物在固體分散體中以分子狀態(tài)、膠體狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài)、微晶態(tài)以及無

定形態(tài)存在，同時載體材料對藥物的溶出有促進作用，具有可潤濕性、分散性和抑晶

性，阻止已分散的藥物再聚集粗化，有利于藥物溶出。

2. 包合技術(shù)

包合技術(shù)系指一種分子被包藏于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)，形成包合物的技術(shù)。包合物

由主分子和客分子兩種組分組成，具有包合作用的外層分子稱為主分子，被包合到主分子空穴中的小分子物質(zhì)，稱為客分子。

(1)包合物的分類：包合物的分類方法常見的有兩種。

①按主分子形成空穴的幾何形狀，可分為：籠狀、管狀和層狀包合物;

②按包合物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)，可分為：單分子、多分子和大分子包合物。

(2)包合技術(shù)的特點：

①可增加藥物溶解度和生物利用度。如難溶性藥物前列腺素E2經(jīng)包合后溶解度大大提

高，可以用來制成注射劑。

②掩蓋藥物的不良?xì)馕?，降低藥物的刺激性?/p>

③減少揮發(fā)性成分的揮發(fā)損失，并使液體藥物粉末化。如大蒜精油制成包合物后，刺激

性和不良臭味減小，藥物也由液態(tài)變?yōu)榘咨勰?/p>

④對易受熱、濕、光照等影響的藥物，包合后可提高穩(wěn)定性。如維A酸形成β-環(huán)糊精

包合物后穩(wěn)定性明顯提高。

1. 固體分散體中，藥物與載體形成共沉淀物時，藥物的分散狀態(tài)是( )

A.分子狀態(tài) B.膠態(tài)

C.分子復(fù)合物 D.微晶態(tài)

E.無定形

【答案】E。解析：固體分散體的分類：①低共熔混合物：藥物與載體按適當(dāng)比例混合，在較低溫度下熔融，驟冷固化形成固體分散體。藥物僅以微晶狀態(tài)分散于載體中，為物理混合物。②固態(tài)溶液：藥物溶解于熔融的載體中，呈分子狀態(tài)分散，為均相體系。③共沉淀物：也稱共蒸發(fā)物，是由藥物與載體材料以適當(dāng)比例混合，形成的非結(jié)晶性無定形物，有時稱玻璃態(tài)固熔體。

2. 前列腺素E2經(jīng)包合后用來制成注射劑，可以( )

A.增加藥物溶解度和生物利用度

B.掩蓋藥物的不良?xì)馕?/p>

C.降低藥物的刺激性

D.減少揮發(fā)性成分的揮發(fā)損失

E.提高藥物的穩(wěn)定性

【答案】A。解析：考察包合技術(shù)的特點。難溶性藥物前列腺素E2經(jīng)包合后溶解度大大提高，可以用來制成注射劑。